特布他林

声明:百科词条人人可编辑,词条创建和修改均免费,绝不存在官方及代理商付费代编,请勿上当受骗。详情

用于治疗支气管哮喘,喘息性支气管炎,肺气肿等的药物。β2-受体兴奋剂,有支气管扩张作用。对支气管平滑肌有高度的选择性,对心脏的兴奋作用很小,无中枢性作用。用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿和其他伴有支气管痉挛的肺部疾病。尤其适用于伴有高血压、冠心病等心血管疾病的哮喘患者。

英文别名:SNGP-003-04H08; TelMisartan API; 1-(3,5-dihydroxyphenyl)-2-(tert-butylamino)-ethanol; TU-199; 4-[(2-n-Propyl-4-methyl-6-(1-methylbenzimidazol-2-yl)-benzimidazol-1-yl)-methyl]-2-carboxy-biphenyl;

3,5-二羟基苯甲酸和乙醇在硫酸催化下,回流反应,得到3,5-二羟基苯甲酸乙酯。在碳酸钾存在下3,5-二羟基苯甲酸乙酯和苄基氯,回流20h,用5mlo/L的盐酸或氢氧化钾水解为游离酸,和氯化亚砜一起回流1h,氯化为酰氯,和偶氮甲烷反应使成偶氮乙酰基,和溴化氢作用成为溴乙酰基,接着和叔丁胺回流20h。最后在乙酸存在下催化氢化得到特布他林。

博利康尼、间羟舒喘宁、间羟叔丁肾上腺素、叔丁喘宁、间羟叔喘宁、罗利康宁、特普他林、间羟嗽必太、喘康速、别力康纳、Respirol、Brethine、Bricanyl、Bristurin

1.片剂:2.5mg,5mg;2.吸入剂:50mg,每喷0.25mg,每瓶喷200次。3.气雾剂:50mg,100mg,每揿0.25mg,每瓶喷200次、400次。

本品对气道β2受体选择性较高,扩张支气管作用与沙丁胺醇相近。对心脏的作用仅为异丙肾上腺素的1/100。本品以间羟酚环取代了儿茶酚环,并在乙醇胺侧链上的叔丁基取代氨基的氢原子。由此结构的变化使之不易被COMT、单胺氧化酶或硫酸激酶灭活,作用时间明显延长,成为其最显著特点。本品还可兴奋子宫肌层的β2受体,抑制子宫自发性收缩或缩宫素引起的子宫收缩。

口服受肝脏首过效应的影响,生物利用度仅为15%±6%,约30min出现平喘作用,有效血浆浓度为3μg/ml,血浆蛋白结合率为25%,稳态分布容积为1.6L/kg,小儿为(1.57±0.19)L/kg。血浆药物浓度达峰时间为2~4h,作用持续4~7h。皮下注射后5~15min生效,0.5~1h作用达高峰,持续1.5~4h。气雾吸入经5~15min起效,0.5~1h达最大效应,作用持续4h。本药在各组织中浓度因给药途径而异。因其具有亲水性,故静脉注射或口服后,组织器官浓度稍低于血药浓度,血浆蛋白结合率25%。气雾剂吸入后,肺部浓度较高及维持时间较长,经弥散入血流,肺/血浆中浓度比值大约相同。静脉注射4h后,博利心/血浆浓度比值大约相同。静脉注射5min后,尿浓度可超过血药浓度。药物不易透过血-脑脊液屏障,几乎不影响中枢神经系统。本药可透过胎盘,也可进入乳腺。肌肉中药物浓度较高,肌肉/血浆药浓度比值为4.6。在体内,部分在肝脏代谢,其余以原形由尿液排出。12h内排泄30%,72h排泄40%。胃肠外给药后尿内排泄90%以上,其中66%为原形药物。平均人体清除率每分钟3.0ml/kg。血浆半衰期平均为12h,哮喘患者血浆半衰期为(3.6±0.3)h。

用于支气管哮喘、哮喘样支气管炎和慢性阻塞性肺疾患时的支气管痉挛,预防早产。

1.高血压、冠心病、甲状腺功能亢进患者慎用。2.糖尿病妇女使用本品应注意调整胰岛素用量。3.在必须中止妊娠的情况下,如死胎、宫内感染、严重的妊娠毒症,须停用本品。

少数患者有手颤、头痛、心悸及胃肠障碍。口服5mg时,手颤发生率为20%~30%。

1.口服:成人每次2.5~5mg,每天3次。儿童酌减。2.气雾吸入:成人每次0.2mg,每天3~4次。3.皮下注射:每次0.25mg,如15~30min无明显临床改善,可重复注射1次,但4h中总量不能超过0.5mg。

1.本药与其他肾上腺素受体激动药合用可使疗效增加,但不良反应也可能加重。2.单胺氧化酶抑制剂、三环类抗抑郁剂、抗组胺药、左甲状腺素等可增强本药的不良反应。3.本药与琥珀酰胆碱合用,可增强后者的肌松作用。4.本药能减弱胍乙啶的降血压作用。5.本药可增强非保钾利尿药的毒不良反应。6.肾上腺素β受体阻滞药(如醋丁洛尔、阿替洛尔、拉贝洛尔、美托洛尔、纳多洛尔、吲哚洛尔、普萘洛尔、噻吗洛尔等)能拮抗本药作用,使疗效降低。7.本药与胰岛素或口服降糖药合用时,须调整后者的剂量。8.本药与茶碱合用时。可降低茶碱的血药浓度。

国外报道,对262例进行临床评价在一般临床试验中,其有效率对成人支气管哮喘患者为64.80%(46/71);对儿童为68%(70/103);成人慢性支气管炎患者为66.7%(40/54);儿童哮喘性支气管炎患者为74.1%(40/54);支气管扩张患者为88.9%(8/9);肺气肿患者为100%(4/4)。国内两个报道,应用特布他林气雾剂治疗支气管哮喘,肺功能每秒呼气容量(PEV1)改善总有效率分别为64%和82%。另一报道,评价了特布他林治疗小儿喘息性疾病的疗效,40例患者分成两组,每组20例,治疗组口服本品0.05~0.06mg/kg,每天3次,连续5~7天;对照组口服氨茶碱4~6mg/kg,每天3次,疗程与其他治疗与治疗组相同。结果治疗组患者的肺部哮喘音消失时间明显快于后者,显效率和总有效率也均高于后者(P≤0.05)。特布他林可以促进小儿肺炎啰音的消失,50例患儿应用本品口服;对照组应用山莨菪碱口服;两组均加用抗生素控制感染。结果两组总有效率分别为87%和63%,肺部啰音消失时间分别为(3.95+1.47)天和(5.57+1.93)天(P0.01)。特布他林治疗哮喘有效率70%左右,能有效改善哮喘患者症状,是治疗哮喘的主要药物之一。硫酸特布他林注射剂能有效地改善支气管哮喘,慢性喘息型支气管炎患者的肺通气功能,有效降低呼吸道阻力,使FEV1,FVC,PEF,等各项指标明显改善,可作为治疗支气管哮喘首选药物之一,有效率88.4%,特布他林气雾剂疗效高于片剂。应用雾化溶液治疗小儿哮喘症完全缓解率91.4%。用压缩吸入机吸入药物,药物能均匀到达气道表面,性能稳定,患儿易接受,适用于各年龄组,尤其婴幼儿。有少数病例发生不良反应,包括心悸、肌颤、胃不适、乏力等,不良反应发生率为13.3%,不良反应均为轻度可耐受,不影响继续治疗。

更多精彩尽在这里,详情点击:http://mariapenelopy.com/,博利

Leave a Comment